未来除草剂登记的热点产品之噻酮磺隆
噻酮磺隆,开发代号:BYH 18636,英文通用名:thiencarbazone-methyl,CAS登录号:317815-83-1,化学名称:4-[(4,5-二氢-3-甲氧基-4-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-**-1-基)羰基氨基磺酰基]-5-甲基噻吩-3-羧酸甲酯,是拜耳开发的磺酰氨基羰基**啉酮类除草剂。噻酮磺隆的开发是拜耳作物科学又一次为现代化的综合杂草治理建立了新标杆。
噻酮磺隆结构式
一、 噻酮磺隆的作用机理及应用
1. 作用机理:噻酮磺隆为乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,通过抑制植物体必需氨基酸的生物合成,使细胞停止分裂,杂草植株停止生长。同时具有土壤活性和茎叶喷雾活性,由杂草根系和叶片吸收,并向上传导,具有触杀及残留除草效果。
2. 应用作物:防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草。噻酮磺隆登记用于玉米(大田玉米、甜玉米、爆花玉米)、小麦以及在住宅区域的草坪和观赏植物。
3. 各种制剂:噻酮磺隆97.58%原药、19.23%悬浮剂、21%水分散粒剂、1.0%油分散剂、7.6%悬浮剂、5.6%悬浮剂。
4. 防除对象及使用技术:主要用于玉米防除禾本科杂草和阔叶杂草。芽前和芽后早期均可使用,噻酮磺隆在8g a.i./hm2的剂量下能够有效防除玉米田杂草。开发该产品的推荐用量为苗后处理用量15g a.i./hm2,土壤处理最高用量45g a.i./hm2。用于玉米田时,常与其他除草剂和安全剂混用。噻酮磺隆可有效防除玉米田禾本科杂草和阔叶杂草,在叶面应用和残留作用间显示了很好的平衡效应。该有效成分可有效防除苘麻和许多石竹科杂草,对马唐、狗尾草、野黍、鬼针草、反枝苋、藜、香附子等防效优异。安全剂环丙磺酰胺可以加速噻酮磺隆在玉米作物中的降解,提高作物的耐受力。同时,噻酮磺隆还可用于小麦田及住宅区域草坪和观赏植物杂草防除。用于小麦田时,苗后处理用量为5g/hm2,且要加入安全剂。
5. 注意事项:噻酮磺隆用于玉米播种前、出苗前或苗后除草,整个季节最大用量为45g a.i./hm2,安全间隔期(PHI)为45天,再施药间隔期(RTI)为14天。也可以在春小麦出苗后进行一次性施药,剂量为50g a.i./hm2,叶片安全间隔期(PHI)为7天,麦粒及麦秆安全间隔期(PHI)为60天。施用方法可使用地面和空中设备。噻酮磺隆也可以用于草坪和观赏植物,整个季节最大用量为45g a.i./hm2,施用方法仅限于地面设备,不允许通过灌溉系统施药。
二、 噻酮磺隆的开发及市场情况
1. 开发情况
噻酮磺隆主要在加拿大和美国登记。主要登记形式为噻酮磺隆单独登记或与环磺酮、异噁唑草酮、甲酰胺磺隆、磺酰草吡唑等除草剂混配,主要登记剂型为悬浮剂、水分散粒剂,用作苗前苗后处理,防除玉米田、小麦田和草坪上的一年生禾本科杂草和阔叶杂草。
2008年8月在罗马尼亚取得登记,这是该产品首次在全球获准登记,噻酮磺隆以Adengo商品名在罗马上市。随后,噻酮磺隆在美国登记。其三元复配产品Adengo(噻酮磺隆+异噁唑草酮+安全剂环丙磺酰胺)于2009年在美国、阿根廷和欧盟市场销售。这是拜耳公司2007年以来继玉米田除草剂环磺酮和小谷粒谷物除草剂磺酰草吡唑之后第3个迈入市场的新除草剂,是拜耳公司计划于2008~2012年引进市场的后期开发的4个新除草剂之一。
2011年拜耳公司面向加拿大安大略和魁北克两省用户推广它的新型复配除草剂Vios G3,这个产品中含有噻酮磺隆和环磺酮两个原药,因此会提供双重机制达到控草效果。它主要作用于Roundup Ready和Liberty Link系列转基因玉米。如果和草胺磷或者草甘膦混配使用,则可以产生三重防控的效果,用于防除禾草和阔叶草类,比如狐尾草、藜草、马齿苋等,并且适用于除草剂抗性治理。
2012年拜耳在加拿大推出小麦除草剂Varro(有效成分:噻酮磺隆),其不但对禾本类杂草和选择性阔叶杂草具有很好的控除作用,还可以让农户灵活地控制作物的轮耕,也可与许多阔叶类
杂草除草剂如Buctril M和Thumper进行桶混,同时还可以保证小麦作物的安全性。
2014年拜耳环境科学推出广谱芽后除草剂Derigo(有效成分:甲酰氨基嘧磺隆+甲基碘磺隆钠盐+噻酮磺隆),为暖季路面植被管理提供了一个多功能型的产品选择,帮助路面管理者简化杂草防除实践。Derigo可防除许多入侵性杂草和阔叶杂草,同时促进绿化草的健康生长。它可以用于许多暖季草包括狗牙根、结缕草和假俭草。Derigo还可有效对抗30余种不良杂草,包括约翰逊、杉叶藻、野生紫菀和大狗尾草以及100多种阔叶杂草。
2015年杜邦在加拿大上市包含五种活性成分的新型谷物除草剂产品Predicade(有效成分:噻酮磺隆+苯磺隆+噻吩磺隆+氯氟吡氧乙酸+2甲4氯),用于春小麦和硬质小麦,除草谱较广,对顽固的阔叶和禾本类杂草具有很好的防除效力,包括猪殃殃、窄叶黄鹌菜、蒲公英、夜花蝇子草、白夏菊和野燕麦等。
2016年拜耳在加拿大上市一款新小麦田除草剂Luxxur(噻酮磺隆+苯磺隆),用于防除顽固性杂草,如野燕麦及多年生草本植物。Luxxur是一种高效的杂草管理工具,为农民提供显著的顽固性杂草防效,这些顽固性杂草包括野燕麦、黄鹌菜以及加拿大田蓟、蒲公英等多年生草本植物。Luxxur对后茬作物的影响较小,使用更加灵活,尤其是对后茬种大豆比较安全。
2. 市场销售情况
2011年噻酮磺隆的全球销售额为0.45亿美元,2012年销售额1.05亿美元,2013年销售额1.35亿美元,2014年销售额1.80亿美元,2009~2014年复合年增长率为64.4%。
三、 噻酮磺隆的专利情况
噻酮磺隆属于拜耳专利农药产品,其欧洲专利EP1200426和美国专利US6964939到期日均为2020年7月4日。其在其他大多数国家和地区的化合物专利届满时间为2020年,其中噻酮磺隆的国内化合物专利为CN1158280C,专利名称为取代的噻吩-3-基磺酰基氨基(硫代)羰基**啉(硫)酮类化合物,专利申请时间为2000.07.04。
其他有关化合物专利号:DE19933260A1、US2010056798A1、US7858805B2、US2005130843A1、US7642221B2、UA73516C2、RU2252222C2、PT1200426E、PL353337A1、PL202325B1、MXPA02000460A、KR20070086909A、JP2003505387A、JP4806147B2、HK1048474A1、ES2213029T3、EP1200426A1、EP1200426B1、WO0105788A1、DK1200426T3、CN1361778A、CN1158280C、CL2004001109A1、CA2379026A1、CA2379026C、BR0012482A、BR0012482B1、AU6154900A、AU771414B2、AT260275T。
四、 噻酮磺隆在国内的登记情况
在2015年第八届全国农药登记评审委员会第十八次全体会议上,拜耳公司的噻酮磺隆产品获得评审通过,其98%噻酮磺隆原药、26%噻酮·异噁唑悬浮剂(玉米田一年生杂草)将取得正式登记,这也是噻酮磺隆在国内的首次登记。
2016年3月,德国拜耳作物科学公司26%噻酮·异噁唑悬浮剂(7%噻酮磺隆+19%异噁唑草酮,含安全剂环丙磺酰胺)在中国获得正式登记,商品名爱玉优,登记证号PD20160357,茎叶喷雾用于防除玉米田一年生杂草,有效成分用药量118.1~141.8克/公顷,从而更加丰富了“拜耳更多玉米”方案。爱玉优的杀草谱宽,控草时间长,具有遇水再激活特性,是目前市场上唯一能够通过土壤封闭、苗后早期茎叶以及遇水激活的三重除草机制提供稳定除草效果的除草剂。噻酮磺隆与异噁唑草酮复配之后不仅拓宽了防治谱,可有效防除超过65种禾本科杂草和阔叶杂草,如野黍、马唐、反枝苋、狗尾草、牛筋草、藜、稗草、苘麻等,而且由于异噁唑草酮具有遇雨再激活特性,使其降低了使用时对天气情况的要求,从而更具竞争优势。
爱玉优的使用技术如下:
噻酮磺隆是拜耳公司发明的新一类ALS抑制剂,土壤、茎叶兼能吸收,对马唐、狗尾草、野黍、鬼针草、反枝苋、藜、香附子等防效优异。异噁唑草酮为异噁唑类除草剂,是拜耳前身公司发明的HPPD抑制剂类选择性除草剂,具有土壤兼苗后早期茎叶除草活性,对一年生禾本科草及铁苋菜、马齿苋、苘麻、苍耳、蓼、鸭趾草、苣荬菜等防效突出。二者与安全剂环丙磺酰胺复配取长补短,可以提高使用的安全性和灵活性。爱玉优兼备土壤和茎叶除草活性,单、双子叶杂草统杀。有效成分在干旱时喷施后可稳存于土表,遇雨水后除草活性可再被激活,茎叶处理后立即遭遇降雨导致药剂被冲刷到土表后,则又会发挥其土壤除草活性。具有“连封带杀”、耐干旱、不怕雨水冲刷、使用窗口宽、施用方便灵活、受天气和土壤墒情的影响少、杀草谱广等特点。
在25~30ml/667m2的推荐使用剂量下,玉米播后至玉米3叶期间单用或与莠去津、二甲四氯等混用,基本上可防除包括香附子、野黍及耐抗药性杂草在内的玉米田全季草害。
玉米收获后下茬可连作玉米或常规轮作小麦、油菜、大蒜、菠菜、棉花、水稻、大豆。该制剂适用于马齿、半马齿、硬粒、粉质型等各种普通类型的常规杂交玉米田,但禁用于玉米自交系田、甜玉米和爆裂玉米田、地下水位7.6米且耕层土壤有机质含量2%的沙田和沙壤田,以及间作混种其他作物的玉米田。
五、 噻酮磺隆的前景
根据噻酮磺隆的特性可以将其开发为悬浮剂、水分散粒剂、油分散剂,新型安全剂环丙磺酰胺的发展与使用进一步推动了噻酮磺隆的使用与推广。噻酮磺隆2009年上市,2013年全球销售额为1.35亿美元,2014年为1.80亿美元,2009~2014年复合增长率为64.4%。噻酮磺隆主要应用作物为玉米和谷物,用药量为7.5~15g a.i./hm2,可苗前苗后处理,同时具有土壤喷雾和茎叶喷雾活性。在以茎叶喷雾处理烟嘧磺隆、硝磺草酮、砜嘧磺隆、苯唑草酮等为主要除草剂和传统土壤处理剂莠去津、异丙甲草胺、乙草胺等抗药性逐渐凸显的玉米田,噻酮磺隆这种特质具有良好的市场前景。